Tryvio与其他抗高血压药物联用可用于治疗高血压，以降低其他药物不能充分控制的成年患者的血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已在多种药理学类别的抗高血压药物对照试验中得到证实。没有对照试验证明Tryvio可降低这些事件的风险。

控制高血压应成为综合心血管风险管理的一部分，包括适当的血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。许多患者将需要一种以上的药物来实现血压目标。

【贮藏】

储存在20°C至25°C下；允许的偏差范围为15°C至30°C。存放在原包装中。仅用原包装分发给患者。每次打开后都要盖好盖子，不要丢弃干燥剂，注意防潮。

【Tryvio推荐剂量和给药方法】

1、 推荐剂量

Tryvio的推荐剂量为12.5mg，口服，每日一次。整片吞服。Tryvio可与食物同服或不与食物同服。如果漏服一剂，跳过漏服的一剂，在正常时间服用下一剂，不要在同一天服用两剂。

2、 有生育能力女性的妊娠试验

只有在确认妊娠试验阴性后，才能在有生育能力的女性中开始使用Tryvio治疗。患者应在治疗期间和停用 Tryvio 治疗一个月后，每月通过妊娠试验阴性排除妊娠。

3、 过量用药

Tryvio已作为高达600mg的单次剂量和高达100mg的每日多次剂量给予健康受试者（分别为推荐剂量的48倍和8倍）。观察到头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染的不良事件。如果发生过量，应采取标准支持措施，透析不太可能有效，因为aprocitentan是高度蛋白结合的。

【Tryvio的警告和注意事项】

一、 胚胎-胎儿毒性

根据内皮素受体拮抗剂（ERAs）的动物生殖研究数据，怀孕期间服用Tryvio会对胎儿造成伤害，孕妇禁用。在开始使用Tryvio治疗之前，排除怀孕并确保使用可接受的避孕方法。就胎儿的潜在风险向可能怀孕的患者提供咨询。患者应在治疗期间和停止治疗后一个月每月监测妊娠情况，并在开始使用Tryvio治疗之前、治疗期间和最后一剂Tryvio后一个月内通过使用可接受的避孕方法避免怀孕。如果检测到怀孕，请停止使用Tryvio。

二、 Tryvio REMS

由于存在胚胎-胎儿毒性风险，Tryvio只能通过一个名为Tryvio REMS的受限项目获得。Tryvio REMS的重要要求包括以下内容：处方医师必须通过注册和完成培训获得Tryvio REMS的认证。分发Tryvio的药房必须通过Tryvio REMS认证。

三、 肝毒性

氨基转移酶升高和肝毒性是包括Tryvio在内的ERAs的已知影响。为了降低潜在严重肝毒性的风险，在开始治疗前测量血清转氨酶水平和总胆红素，并在治疗期间根据临床指征定期重复测量。请勿对转氨酶升高（>3倍ULN）或中度至重度肝功能损害的患者使用Tryvio。建议出现肝毒性症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、巩膜黄疸、黄疸、深色尿液、发烧或瘙痒）的患者立即停止使用Tryvio治疗并就医。如果出现持续的、原因不明的临床相关转氨酶升高，或者如果升高伴有胆红素升高>2倍ULN，或者如果出现肝毒性的临床症状，请停用Tryvio。

四、 液体潴留

液体潴留和外周水肿是包括Tryvio在内的ERAs的已知影响。据报告，在临床试验中，Tryvio治疗的患者中有9%出现水肿/液体潴留，相比之下，接受aprocitentan 25mg（推荐剂量的两倍）治疗的患者中有18%出现水肿/液体潴留，安慰剂组中有2%出现水肿/液体潴留，一些患者需要额外使用利尿剂。老年和慢性肾病是使用Tryvio时水肿/液体潴留的危险因素。Tryvio尚未在纽约心脏协会III-IV期心力衰竭、心功能不稳定或NTproBNP ≥500 pg/mL的患者中进行研究。这些患者不建议使用Tryvio。监测体液潴留、体重增加和心力衰竭恶化的体征和症状。如果出现具有临床意义的液体潴留，进行适当治疗，并考虑停用Tryvio。

五、 血红蛋白减少

服用其他ERAs后出现血红蛋白浓度和红细胞压积下降，这在Tryvio的临床试验中观察到。血红蛋白降低通常出现在早期，随后趋于稳定，并且在停药后是可逆的。观察到7%的患者血红蛋白较基线下降>2g/dL，而安慰剂组患者为1%。与0名服用安慰剂的患者相比，3%的Tryvio治疗患者的血糖降至10.0g/dL以下。严重贫血患者不建议开始使用Tryvio。开始治疗前测量血红蛋白，并根据临床指征在治疗期间定期测量血红蛋白。

六、 精子数量减少

Tryvio与其他ERAs一样，可能会对精子发生产生不利影响。就对生育的潜在影响向男性提供咨询。

【Tryvio禁忌症】

1、 妊娠

妊娠期禁用Tryvio，为防止怀孕，可能怀孕的患者应在开始治疗前、治疗期间和停止Tryvio治疗后一个月内采取可接受的避孕措施。

2、 过敏

对aprocitentan或其任何赋形剂过敏的患者禁用Tryvio。

【Tryvio药物相互作用】

无相关信息

【Tryvio不良反应】

以下临床显著不良反应在标签的其他部分描述：

Ÿ 胚胎-胎儿毒性

Ÿ 肝毒性

Ÿ 体液潴留

Ÿ 血红蛋白减少

Ÿ 精子数量减少

【Tryvio在特殊人群中使用】

1、 妊娠

根据其他ERAs的动物生殖研究，怀孕患者服用Tryvio会导致胚胎-胎儿毒性，包括出生缺陷和胎儿死亡，妊娠期禁用。在所有测试剂量下，大鼠和兔子服用macitentan（其中约≥50%的总暴露量为aprocitentan）均会导致致畸。Tryvio临床试验中妊娠报告的可用数据不足以排除重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结果的药物相关风险。告知怀孕患者对胎儿的潜在风险。

2、 哺乳期

没有关于母乳中是否含有aprocitentan、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳的影响的数据。在大鼠中，aprocitentan在哺乳期分泌到乳汁中。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能存在于人乳中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议女性在使用Tryvio治疗期间不要母乳喂养。

3、 避孕

根据其他ERAs的动物生殖毒性研究数据，怀孕患者服用Tryvio可能会导致胎儿损害，包括出生缺陷和胎儿死亡，并且在怀孕期间禁用。

妊娠测试：在开始试用前验证患者的妊娠状态。可以怀孕的患者应在治疗期间每月进行一次妊娠试验，并在停止Tryvio治疗一个月后排除妊娠。如果月经推迟或怀疑怀孕，患者应立即联系医生。如果妊娠试验呈阳性，医生和患者必须讨论对患者、妊娠和胎儿的风险。

避孕：使用Tryvio可怀孕的患者应在开始治疗前、治疗期间以及停止使用Tryvio治疗后的一个月内使用可接受的避孕方法。

不孕不育：其他ERAs已经显示出对人类和/或动物精子发生的不利影响。Tryvio和其他ERAs一样，可能会损害具有生殖潜力的男性的生育能力。尚不清楚对生育能力的影响是否可以逆转。

4、 儿科用药

Tryvio在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、 老年人使用

在Tryvio PRECISION研究的受试者总数中，321人（44%）为65岁及以上，72人（10%）为75岁及以上。水肿/液体潴留在这些患者中比年轻患者更常见。65岁以上的患者无需调整剂量。

6、 肾功能损害

肾功能衰竭（eGFR <15mL/min）或透析患者不推荐使用Tryvio。肾功能衰竭（eGFR <15mL/min）或透析对aprocitentan药代动力学的影响尚不清楚。肾损害患者水肿/液体潴留的风险增加。轻度至重度肾损害（eGFR ≥15mL/min）患者无需调整剂量。

7、 肝功能损害

不建议中度和重度肝损害（Child-Pugh分级B和C）患者使用Tryvio，因为这些患者肝毒性不良结局的风险可能增加。轻度肝损害（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据滨州股票配资，具体用药指引，请咨询主治医师。

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